Бисопролол: показания и противопоказания, инструкция по применению, побочные эффекты

Бисопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Бисопролол

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах. Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению. Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Внимание: Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь.

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии, фибрилляции желудочков.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства: Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии, препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор.

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью. Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ.

А что касается блокаторов кальциевых каналов, это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог. Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых. Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Рассчитывается индивидуально. Бисопролол назначают с минимальных дозировок — это 2.5 мг/сутки (половина таблетки). Максимальная суточная доза — 10 мг, (две таблетки).

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье.
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов.
  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства. Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

Источник: https://CardioGid.com/ot-chego-pomogaet-bisoprolol/

Бисопролол – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав и цена

Согласно принятой классификации, Бисопролол – это β1-адреноблокатор, препарат для поддержания нормального артериального давления. Его действующим веществом является фумарат бисопролола, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действиями. Подробнее о фармакодинамике, лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Бисопролола.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускается в формате таблеток, имеющих пленочное покрытие. Их подробный состав и описание:

Описание Бежевые круглые двояковыпуклые таблетки, внутри белые
Концентрация бисопролола фумарата, мг на шт. 5 или 10
Вспомогательные компоненты Краситель железа оксид, кроскармеллоза натрия, подиэтиленгликоль, повидон, макрогол, прежелатинизированный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, поливиниловый спирт, стеарат магния, опадрай
Упаковка Контурные упаковки по 10 шт. , пачки по 3 упаковки; банки по 30 шт., флаконы по 30 шт. в пачке с инструкцией по применению

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, селективный бета-адреноблокатор Бисопролол снижает потребность миокарда в кислороде, частоту сокращения сердца в покое и при нагрузке.

Читайте также:  Таблетки от повышенного давления: список самых эффективных средств

Препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действиями. Активное вещество состава блокирует бета-адренорецепторы, сокращает ток ионов кальция. За счет этого проявляются отрицательные хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действия.

Если превысить дозу, медикамент будет проявлять бета-адреноблокирующее действие по отношению к бета-2-адренорецепторам. Гипотензивный эффект лекарства проявляется в уменьшении активности ренин-ангиотензивной системы.

Антиангинальный эффект средства направлен на сокращение потребности миокарда в кислороде. В результате удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда, повышается конечное диастолическое и систолическое желудочковое давление, увеличивается растяжение мышечных волокон.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Бисопролола фумарат абсорбируется на 85%, достигает предельной концентрации в плазме крови через два часа, связывается с ее белками на 30%.

Вещество способно преодолеть плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяться с грудным молоком. Компонент проходит метаболизм в печени, в результате гомеостаза образуются неактивные метаболиты. Они выводятся с мочой и желчью, период полувыведения равен 11 часам.

Показания к применению Бисопролола

В инструкции по применению Биспопролола указаны его показания к приему. Они ограничены, в их число входят следующие заболевания:

  • артериальная гипертензия (состояние, при котором артериальное давление устойчиво повышено);
  • ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов устойчивой стенокардии);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения по утрам натощак. Его начальная доза равна 5 мг раз в сутки. При необходимости дозировка повышается до 10 мг (однократно).

По инструкции, максимальной суточной дозой является 20 мг. При нарушении функции почек или выраженных патологиях работы печени (при сниженном клиренсе креатинина) дневная доза не может превышать 10 мг.

Для пожилых пациентов коррекция дозировки не требуется.

Как принимать Бисопролол – до еды или после

Фармакокинетические свойства Бисопролола не зависят от приема пищи, скорость абсорбции и наступления эффекта не меняется. Инструкция по применению все же советует принимать медикамент натощак, желательно утром. Так результат использования таблеток будет более ярко выражен, наступит быстрее, а сам пациент будет хорошо себя чувствовать весь оставшийся день.

Как долго принимать Бисопролол

Минимальный срок приема составляет месяц. Можно продолжать пить его дольше, но после консультации с врачом. Только доктор установит индивидуальные особенности пациента, учтет тяжесть его заболевания и эффективность терапии, отменит или назначит продолжение курса приема медикаментозного средства. Назначать себе лечение самостоятельно не следует.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что пациенты, получающие лечение Бисопрололом, должны ежедневно контролировать частоту биения сердца и артериальное давление. Раз в 3–4 месяца им делают электрокардиограмму, раз в 4–5 месяцев определяют уровень сахара в крови и функцию почек. Другие особые указания приема лекарства:

  1. 20% больных стенокардией не испытывают эффекта от приема бета-адреноблокаторов. Причинами такого эффекта становятся тяжелый коронарный атеросклероз, низкий порог ишемии, увеличенный объем левого желудочка, курение.
  2. Если пациент пользуется контактными линзами, то на фоне терапии может снизиться секреция слезной жидкости.
  3. Больные феохромоцитомой могут пострадать от пародоксальной артериальной гипертензии, нарушений сосудистого обмена.
  4. При тиреотоксикозе, сахарном диабете прием таблеток способен маскировать признаки болезней (например, тахикардию). Резкая отмена лечения противопоказана ввиду возможного усиления симптоматики.
  5. Прием Клонидина при одновременном лечении с Бисопрололом прекращается через несколько дней после отмены второго.
  6. На фоне отягощенного аллергического анамнеза у больных может развиваться повышенная чувствительность от Эпинефрина. Перед операциями отмена медикамента проводится за 2 суток до общей анестезии. Иначе пациенту подбирают минимально отрицательно инотропное средство для общей анестезии.
  7. Если у пожилого пациента появляются признаки нарастающей брадикардии, доза лекарства уменьшается или вовсе отменяется. Терапия прекращается при развитии депрессии.
  8. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, препарат оказывает менее выраженное влияние на поджелудочную железу, гладкую мускулатуру артерий, бронхов, матки, скелетные мышцы и углеводный обмен.
  9. Резкая отмена препарата грозит развитием тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Лечение прерывают постепенно, снижая дозу на протяжении двух недель (на 25% раз в –4 дня). Перед отменой кровь и мочу больного исследуют на уровень катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина.

Бисопролол при беременности

Инструкция по применению Бисопролола содержит информацию о том, что использование препарата при беременности и лактации возможно при превышении потенциальной пользы для матери над риском развития побочных эффектов у плода и ребенка. Назначение лекарства производится по жизненным показаниям. Если можно обойтись без него, лучше не принимать препарат. Перед родами средство отменяют за 2–3 дня.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

В детском возрасте

Применение медикамента в педиатрии не рекомендуется к назначению детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

Это связано с тем, что для данной группы пациентов неизвестная эффективность и безопасность воздействия Бисопролола, а также что у больных этого возраста редко возникают проблемы с работой сердца и артериальной гипертензией. Назначение препарата может производиться только врачом.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Бисопролола содержит сведения о взаимодействии препарата с некоторыми лекарственными средствами. Их сочетание может приводить к нежелательным эффектам:

  1. Резерпин, препараты, уменьшающие запасы котехоламинов, усиливают действие бета-адреноблокатора. Это может привести к понижению давления или брадикардии.
  2. Иммунотерапия, йодсодержащие рентгенконтрастные внутривенные растворы повышают риск развития тяжелых аллергических реакций или анафилаксии при сочетании с Бисопрололом.
  3. Комбинация средства с внутривенно вводимым Фенитоином, анестетики производные углеводородов для ингаляционной общей анестезии повышают риск развития кардиодепрессивного действия и снижения давления.
  4. Препарат снижает клиренс Лидокаина, ксантина, изменяет эффект инсулина и гипогликемических средств, применяемых для снижения уровня глюкозы при диабете.
  5. Комбинация Бисопролола с сердечными гликозидами-антагонистами, Амиодороном, Метилдопой, Верапамилом, Дилтиаземом, Резерпином, Гуанфацином, антиаритмическими средствами, барбитуратами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами приводят к риску развития брадикардии, остановки сердца, обструкции сосудов, сердечной недостаточности.
  6. Сочетание средства с Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, симпатолитиками, Клонидином и гипотензивными лекарствами приводит к снижению давления и нарушению кровоснабжения.
  7. Усилить угнетающее действие на нервную систему может сочетание средства с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, снотворными, этанолом, антипсихотиками, нейролептиками, седативными препаратами, парасимпатомиметиками и симпатомиметиками, хинолиновыми антибиотиками.
  8. Запрещена комбинация Бисопролола и ингибиторов моноаминоксидазы, между ними делается перерыв в 14 дней.
  9. Сочетание средства с негидрированными алкалоидами спорыньи, Эрготамином увеличивает риск развития нарушения кровообращения, с Сульфасалазином – повышения концентрации препарата в плазме, с Рифампицином – укорочения периода полувыведения.
  10. Препарат может сокращать скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения лучше не управлять транспортом.

Побочные действия Бисопролола

Во время лечения медикаментом могут наблюдаться побочные действия. Инструкция по применению указывает на ряд признаков:

  • тремор, повышенная утомляемость, парестезии, слабость, миастения, головокружение, астения, головная боль, галлюцинации, депрессия, потеря памяти, расстройства сна, бессонница, спутанность сознания;
  • нарушение зрения, конъюнктивит, сухость глаз;
  • брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, ангиоспазм вен, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, аритмия;
  • изменение вкуса, сухость слизистой рта, тошнота, холестаз, желтушность кожи и склер, темная моча, запор, рвота, боль в животе, диарея;
  • заложенность носа, ларингоспазм, затруднение дыхания, обострение бронхиальной астмы;
  • гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидизм;
  • повышение уровня сахара при диабете;
  • гипокалиемия, гиполактазия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • аллергические реакции, крапивница, кожный зуд, сыпь;
  • усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоподобные реакции, экзантема;
  • повышение уровня билирубина и триглицеридов, понижение активности ферментов печени;
  • боли в спине, артралгия.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Передозировка

Симптомами передозировки средством являются аритмия, экстрасистолия, брадикардия, цианоз ногтей конечностей, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение состоит в промывании желудка, назначении сорбентом. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, ставят временный электрокардиостимулятор.

Согласно инструкции по применению, при экстрасистолии вводят лидокаин, при снижении давления – плазмозамещающие растворы, допамин, добутамин, пациента укладывают в позу Тренделенбурга (ногами выше уровня головы). При сердечной недостаточности показаны гликозиды, диуретики, глюкагон. Устранить судороги можно внутривенным вводом Диазепама, бронхоспазм – бета-адреностимуляторами ингаляционной формы.

Противопоказания Бисопролола

Медикамент с осторожностью назначается при депрессии, псориазе, в пожилом возрасте. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность или ее хроническое состояние в стадии декомпенсации;
  • кардиомегалия;
  • синотриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
  • артериальная гипотензия;
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам, другим бета-адреноблокаторам.

Условия продажи и хранения

Купить средство можно по рецепту. Согласно инструкции по применению, оно хранится при температуре не выше 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить средство могут препараты из группы бета-адреноблокаторов с тем же или другим активным веществом состава. К ним относятся:

  • Бипрол – полный аналог рассматриваемого лекарства с тем же активным компонентом и действием;
  • Бисогамма – кардиоселективный таблетированный бета-адреноблокатор;
  • Нипертен – российский дженерик препарата;
  • Конкор – лекарство с тем же эффектом, но содержит смесь гемифумарата бисопролола и фумарат бисопролола;
  • Беталок – раствор и таблетки на основе метопролола тартрата, обладают тем же действием;
  • Атенолол – кардиоселективный бета-адреноблокатор с одноименным действующим веществом;
  • Небилонг – гипотензивные таблетки на основе небиволола;
  • Небилет – антиаритмический препарат, включающий в состав небиволол;
  • Эгилок – антиангинальные таблетки, включающие метопролола тартрат и метопролола суцкинат.

Бисопролол: инструкция по применению, состав, противопоказания

Цена Бисопролола

Медикамент продается в аптеках и их интернет-отделах. Стоимость лекарства зависит от концентрации активного вещества, количества таблеток в пачке и производителя. Примерные цены по Москве:

Тип лекарства Производитель Интернет-ценник, рублей Аптечная стоимость, рублей
5 мг 30 шт. Тева 116 120
Пранафарм 41 45
Вертекс 82 89
10 мг 30 шт. Пранафарм 50 55
2,5 мг 30 шт. Вертекс 93 99
10 мг 50 шт. Тева 297 312

Отзывы

  • Марина, 65 лет: У мужа нестабильная стенокардия, поэтому ему прописали для приема таблетки Бисопролол. Он пьет их уже второй месяц и доволен результатами. Супруг отмечает, что сердце перестало болеть, ритм наладился, он больше не просыпается с чувством тяжести в груди. Пока врач не отменил лечение, так что муж будет принимать лекарство дальше.
  • Григорий, 48 лет: Лекарство Бисопролол мне прописали, потому что я страдаю от хронически повышенного артериального давления. Этот препарат отлично помогает снизить давление и устранить неприятные последствия – головную боль, тошноту, нечеткость зрения. Мне нравится эффект лекарства, буду его пить по инструкции, пока врач не отменит терапию.
  • Зинаида, 54 года: Три года назад у меня обнаружили хроническую сердечную недостаточность, поэтому прописали таблетки Бисопролол для поддержки работы сердца. Год назад я прекратила лечение по просьбе врача и перешла на аналог Бисопролола – Эгилок. Он более эффективно справляется с признаками болезни, не имеет выраженных побочных эффектов.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://vrachmedik.ru/1008-bisoprolol-instrukciya-po-primeneniyu.html

Бисопролол

Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, которое широко применяется в кардиологической практике. Препарат используют для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Чаще всего в качестве аналога Бисопролола используют Бисопролол Прана.

Фармакологическое действие Бисопролола

По инструкции, Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.

Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью.

Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс.

Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.

Читайте также:  Валокордин при тахикардии: инструкция к применению и помогает ли?

В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.

Показания к применению Бисопролола

Из инструкции к Бисопрололу можно узнать, что показаниями к применению данного средства являются:

  • Нарушение ритма сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия (ишемическая болезнь);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием 2,5, 5 и 10 мг действующего компонента. Таблетки не разжевывают, глотают целиком, запивая водой. Лучше всего осуществлять прием Бисопролола утром. Также лекарство принимают независимо от приема пищи. Дозировки и длительность лечения чаще всего подбираются индивидуально.

По инструкции к Бисопрололу, при стабильной стенокардии либо артериальной гипертензии рекомендуется принимать по 2,5-5 мг (суточная доза) на начальном этапе лечения, со временем увеличивая дозу до 5-10 мг. Однако максимально допустимое количество препарата в течение суток – 20 мг.

При сердечной недостаточности хронического типа применение лекарства возможно только больным, пребывающим в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 месяцев. В течение первой недели необходимо принимать 1,15 мг лекарства единожды в сутки.

Также допускается использование аналогов Бисопролола. На второй неделе доза увеличивается до 2,5 мг, на третьей – до 3,75 мг, на четвертой – до 5 мг, с восьмой недели по двенадцатую – до 7,5 мг. После этого суточная дозировка препарата составляет 10 мг.

Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, проверяют артериальное давление, проводимость и частоту сердечных сокращений (ЧСС) на протяжении первых нескольких часов после приема средства. Данные показатели должны быть в норме.

Если все в порядке, дозу Бисопролола увеличивают, если нет – отменяют препарат. Пациентам с тяжелыми болезнями печени и выраженной почечной недостаточностью нельзя принимать более 10 мг препарата в день.

Отмена Бисопролола должна происходить постепенно посредством равномерного снижения дозировки.

Побочные действия Бисопролола

Вследствие применения препарата могут возникнуть следующие реакции организма:

  • нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение слезовыделения;
  • нарушение сна, депрессия, головная боль, галлюцинации, головокружение, ощущение покалывания и онемения;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости, а также ортостатическая гипотензия и брадикардия;
  • усиление симптомов у больных синдромом Рейно и перемежающейся хромотой;
  • одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
  • моно- или полиартрит, мышечная слабость, судороги;
  • рвота и тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в крови, запоры или диарея;
  • покраснение кожи, зуд, высыпания, увеличение потливости;
  • кратковременная потеря памяти, шум в ушах, увеличение массы тела, выпадение волос.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему Бисопролола являются:

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
  • тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома;
  • псориаз.

Бисопролол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Осторожно назначают ЛС при таких заболеваниях, как метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени. При строгой диете или противоаллергической терапии необходимо посоветоваться с врачом о возможности приема Бисопролола.

Условия и срок хранения

Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года.

Аналоги Бисопролола

Бисопролол Прана является аналогом препарата, который также выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного компонента – бисопролола.

Дозировки, фармакологическое действие, побочные реакции, противопоказания и показания к Бисопрололу Прана соответствуют характеристикам оригинального средства.

Также существуют и другие аналоги Бисопролола, такие как Бисокард, Коронал, Бисогамма и Конкор.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/bisoprolol.html

БИСОПРОЛОЛ

Лекарства, Бета-адреноблокаторы- бисопролола фумарат (bisoprolol)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2%с желчью.

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии.
  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
  • Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
  • Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
  • Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
  • Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение:

  • промывание желудка и назначение адсорбентов;
  • симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора;
  • при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются );
  • при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга;
  • если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
  • при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;
  • при судорогах — в/в диазепам;
  • при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Читайте также:  Можно ли при низком давлении принимать ванну, полезные советы и рекомендации

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Источник: https://health.mail.ru/drug/bisoprolol_1/

Бисопролол: инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч.спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакодинамика

Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода.

При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Фармакокинетика

  • Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
  • Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности).

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы

Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели.

В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель.

В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии.

Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.

При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.

Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Источник: https://apteka.103.by/bisoprolol-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector