Таблетки Эналаприл НЛ 20: инструкция по применению, описание препарата и аналоги

Эналаприл НЛ – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Таблетки Эналаприл НЛ 20: описание препарата, инструкция по применению, аналоги

Состав

  • (на 1 таблетку):
  • Действующие вещества: гидрохлоротиазид 12,50 мг, эналаприла малеат 10,00 мг
  • Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат* 5,10 мг, лактозы моногидрат 130,08 мг, крахмал кукурузный 32,10 мг, крахмал прежелатинизированный 6,00 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 2,00 мг
  • *2,68 мг CO2 и 1,10 мг H2O, образующиеся в результате химической реакции между натрия гидрокарбонатом и эналаприла малеатом, испаряются в течение технологического процесса и не включены в конечный вес таблетки.
  • Описание
  • Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор + диуретик)

Код ATX : C09BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в сыворотке крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов.

Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.

Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

  1. Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап®-НЛ, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Эналаприл и гидрохлоротиазид рекомендуется применять 1 раз в день, поэтому комбинированный препарат Энап®-НЛ представляет удобную лекарственную форму для одновременного применения гидрохлоротиазида и эналаприла.

  1. Фармакокинетика

Эналаприл. После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл.

Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч.

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч), соответственно. Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата – 11 ч.

Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе; сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57 %.

  • У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует снижения дозы, в особенности у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
  • У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при одновременном приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-5 ч. Объем распределения около 3 л/кг.

Связь с белками плазмы крови – 40%. Биодоступность – 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.

Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения.

T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

У пациентов пожилого возраста гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН – на 20-70%.

Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный клиренс составляет 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)).

У пациентов с ожирением, перенесших операцию кишечного шунтирования, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30 %, а сывороточная концентрация – на 50%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

  •  повышенная чувствительность к эналаприлу, гидрохлоротиазиду (в том числе к другим производным сульфонамида) и другим компонентам препарата;
  •  анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  •  тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, риск развития печеночной энцефалопатии);
  •  ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  •  беременность и период грудного вскармливания;
  •  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  •  непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • С осторожностью:
  •  выраженный стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта;
  •  хроническая сердечная недостаточность;
  •  выраженный атеросклероз;
  •  двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
  •  тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия);
  • угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе;
  •  гиперкалиемия;
  •  состояние после трансплантации почки;
  •  нарушения функции печени и/или почек (КК 30 мл/мин);
  • состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте);
  •  закрытоугольная глаукома;
  •  у пациентов пожилого возраста;
  •  гиперкальциемия, гиперурикемия, и/или подагра;
  •  у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Энап®-НЛ противопоказан при беременности.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимым, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Читайте также:  Плендил: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания

Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного.

У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода.

Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.

Если женщина принимала ингибитор АПФ во втором и третьем триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и черепа плода/новорожденного и контролировать АД.

Применение гидрохлоротиазида при беременности не рекомендуется, поскольку может ухудшить перфузию плаценты и вызвать желтуху плода/новорожденного, тромбоцитопению, нарушение водно-электролитного баланса и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата Энап®-НЛ.

Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови. Нет данных о возможности удаления из крови новорожденного гидрохлоротиазида, который также проникает через плацентарный барьер.

Применение в период грудного вскармливания

Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Энап®-НЛ грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Энап®-НЛ следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 2 таблетки, принимать 1 раз в сутки.

  • У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-НЛ для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии.
  • Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.
  • Длительность лечения устанавливается врачом.
  • Доза при нарушенной функции почек
  • Препарат Энап®-НЛ у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин) должен применяться только в том случае, если титрование дозы эналаприла показало адекватность дозы, содержащейся в комбинированном препарате Энап®-НЛ.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до 1/1000 до

Источник: https://SpravTab.ru/enalapril-nl/

Энап-нл 20 — инструкция по применению

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
эналаприла малеат 20 мг
гидрохлоротиазид 12,5 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; тальк; магния стеарат

Круглые, плоские таблетки белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие — гипотензивное, диуретическое .

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Эналаприл — ингибитор АПФ. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора.

Эффект комбинации

В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению АД и уменьшению сердечного выброса.

Вследствие гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме, активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основывается на снижении ОПСС.

Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы являются метаболические эффекты на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения.

Несмотря на эффективное снижение АД тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах. Эналаприл усиливает антигипертензивный эффект — ингибирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, т.е. продукцию ангиотензина II и его эффекты.

Дополнительно уменьшает выработку альдостерона и усиливает действие брадикинина и высвобождение ПГ. Так как он часто обладает собственным диуретическим эффектом, это может усиливать действие гидрохлоротиазида.

Эналаприл снижает пред- и постнагрузку, что разгружает левый желудочек, уменьшает гипертрофию и разрастание коллагена, предотвращает повреждение клеток миокарда.

В результате ритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце (при хронической сердечной недостаточности), улучшается коронарный кровоток и снижается потребление кислорода кардиомиоцитами.

Таким образом понижается чувствительность сердца к ишемии, а также снижается число опасных желудочковых аритмий. Обладает благоприятным действием на мозговой кровоток у пациентов с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще не развилась артериальная гипертензия.

Известно, что антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией и повышенным уровнем ренина в сыворотке крови, тогда как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня ренина в сыворотке крови.

Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием.

Кроме того, эналаприл предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным действием на структурные изменения в сердце и сосудах.

Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида применяется тогда, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Эта комбинация позволяет получить лучший терапевтический эффект с более низкими дозами эналаприла и гидрохлоротиазида и снизить развитие нежелательных эффектов.

Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 ч.

Эналаприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Объем всасывания — 60%. Пища не влияет на всасывание эналаприла. C max достигается через 1 ч. В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита — эналаприлата, который является носителем фармакологического эффекта.

C max эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3–6 ч.

Выводится эналаприл с мочой (60%) и калом (33%) преимущественно в виде эналаприлата.

Эналаприлат проникает в большинство тканей организма, преимущественно в легкие, почки и кровеносные сосуды. Связывание с белками плазмы крови — 50–60%. Эналаприлат не подвергается дальнейшему метаболизму и в 100% выводится с мочой. Экскреция — это комбинация клубочковой фильтрации и тубулярной секреции.

Почечный Cl эналаприла и эналаприлата составляет 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225–0,00264 мл/с (8,1–9,5 л/ч) соответственно. Выводится в несколько этапов. При назначении многократных доз эналаприла T 1/2 эналаприлата из сыворотки крови составляет приблизительно 11 ч.

Эналаприл и эналаприлат проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

  1. Эналаприлат удаляется из кровотока при гемодиализе и перитонеальном диализе.
  2. Гемодиализный Cl эналаприлата — 0,63–1,03 мл/с (38–62 мл/мин); сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45–57%.
  3. У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует изменения дозировки в соответствии с функцией почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
  4. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляются, также снижается объем распределения. Так как у этих пациентов возможна почечная недостаточность, у них может замедляться выведение эналаприла.

Фармакокинетика эналаприла может также изменяться у пожилых пациентов, в бóльшей степени за счет сопутствующих заболеваний, чем пожилого возраста.

Гидрохлоротиазид всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Уровень максимальной сывороточной концентрации достигается через 1,5–5 ч. Объем распределения — около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%.

Препарат накапливается в эритроцитах, механизм кумуляции неизвестен. Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95% — в неизмененном виде и около 4% — в виде гидроксипроизводного- 2-амино-4-хлор-м- бензолдисульфонамида.

Почечный Cl гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией — приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Т 1/2 в начальной фазе — 2 ч, в конечной фазе (через 10–12 ч после приема) — около 10 ч.

Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Читайте также:  Доброкачественная внутричерепная гипертензия: симптомы, лечение и прогноз

Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низок. Гидрохлоротиазид не был обнаружен в сыворотке крови у грудных детей, чьи матери принимали гидрохлоротиазид во время грудного вскармливания.

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания — на 20–70%.

Т 1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный Cl — 0,17–3,12 мл/с (10–187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть меньше на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

повышенная чувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам препарата или сульфонамидам);

  • анурия, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/enap-hl-20

Эналаприл НЛ таблетки 10 мг + 12,5, 20 шт: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в плазме крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему.

В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6 — 8 ч. и сохраняется до 24 ч. после приема внутрь. Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия.

Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния.

Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1 — 2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется 10 — 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять антигипертензивное действие препаратов Эналаприл Н, Эналаприл НЛ и Эналаприл НЛ 20 по меньшей мере, в течение 24 ч.

Показания

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу или к другим ингибиторам АПФ, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; анурия; ангионевротический отек в анамнезе (в том числе связанный с применением ин¬гибиторов АПФ); наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Состав

  • 1 таблетка:
  • гидрохлоротиазид 12,5 мг;
  • эналаприла малеат 20 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза 129.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, повидон 6 мг, кроскармеллоза натрия 8 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг.

Способ применения и дозы

Препараты Эналаприл Н, Эналаприл НЛ и Эналаприл НЛ 20 следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки, которая является максимальной суточной дозой препарата Эналаприл Н.

Для препаратов Эналаприл НЛ и Эналаприл НЛ 20 при необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток, принимаемых один раз в сутки, данная доза является максимальной суточной дозой.

У пациентов, принимающих диуретики, рекомендуется отменить их или снизить дозу, как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Эналаприл Н, Эналаприл НЛ или Эналаприл НЛ 20 для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии. Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) препараты Эналаприл Н, Эналаприл НЛ и Эналаприл НЛ 20 противопоказаны. У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 30 мл/мин., препараты Эналаприл Н, Эналаприл НЛ и Эналаприл НЛ 20 могут применяться только после стабилизации АД на фоне лечения препаратами эналаприл и гидрохлоротиазид в отдельных лекарственных формах и подбора их доз. Рекомендуемая начальная доза препарата Эналаприл НЛ — 1/2 таблетки 1 раз в сутки. Следует регулярно контролировать (каждые 2 месяца) содержание калия и креатинина..

Источник: https://filzor.ru/catalog/enalapril_nl_0_0125_0_01_n20_tabl/

Энап-НЛ — цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Комбинированные гипотензивные Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N013029/01-220213

Торговое название:

Энап®-НЛ

Международное непатентованное или группировочное название:

гидрохлоротиазид + эналаприл

  • (на 1 таблетку): Действующие вещества: гидрохлоротиазид 12,50 мг, эналаприла малеат 10,00 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат* 5,10 мг, лактозы моногидрат 130,08 мг, крахмал кукурузный 32,10 мг, крахмал прежелатинизированный 6,00 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 2,00 мг *2,68 мг CO2 и 1,10 мг H2O, образующиеся в результате химической реакции между натрия гидрокарбонатом и эналаприла малеатом, испаряются в течение технологического процесса и не включены в конечный вес таблетки.
  • Описание
  • Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор + диуретик)

Код ATX: C09BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в сыворотке крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап®-НЛ, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Читайте также:  Диагностика гипертонической болезни самостоятельно и в больнице: обследования и анализы

Эналаприл и гидрохлоротиазид рекомендуется применять 1 раз в день, поэтому комбинированный препарат Энап®-НЛ представляет удобную лекарственную форму для одновременного применения гидрохлоротиазида и эналаприла. Фармакокинетика Эналаприл. После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание.

В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч.

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч), соответственно. Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата – 11 ч.

Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе; сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57 %.

У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует снижения дозы, в особенности у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при одновременном приеме с пищей.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-5 ч. Объем распределения около 3 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 40%. Биодоступность – 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

У пациентов пожилого возраста гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН – на 20-70%.

Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный клиренс составляет 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)). У пациентов с ожирением, перенесших операцию кишечного шунтирования, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30 %, а сывороточная концентрация – на 50%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

  •  повышенная чувствительность к эналаприлу, гидрохлоротиазиду (в том числе к другим производным сульфонамида) и другим компонентам препарата; — анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, риск развития печеночной энцефалопатии);
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

выраженный стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; — хроническая сердечная недостаточность; — выраженный атеросклероз; — двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; — тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия); — угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе; — гиперкалиемия; — состояние после трансплантации почки; — нарушения функции печени и/или почек (КК 30 мл/мин); — состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте); — закрытоугольная глаукома; — у пациентов пожилого возраста; — гиперкальциемия, гиперурикемия, и/или подагра;

— у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Энап®-НЛ противопоказан при беременности. Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в первом триместре беременности.

Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимым, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа.

Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.

Если женщина принимала ингибитор АПФ во втором и третьем триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и черепа плода/новорожденного и контролировать АД. Применение гидрохлоротиазида при беременности не рекомендуется, поскольку может ухудшить перфузию плаценты и вызвать желтуху плода/новорожденного, тромбоцитопению, нарушение водно-электролитного баланса и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата Энап®-НЛ.

Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Нет данных о возможности удаления из крови новорожденного гидрохлоротиазида, который также проникает через плацентарный барьер.

Применение в период грудного вскармливания

Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Энап®-НЛ грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Энап®-НЛ следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 2 таблетки, принимать 1 раз в сутки.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-НЛ для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек. Длительность лечения устанавливается врачом.

Доза при нарушенной функции почек

Препарат Энап®-НЛ у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин) должен применяться только в том случае, если титрование дозы эналаприла показало адекватность дозы, содержащейся в комбинированном препарате Энап®-НЛ.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до 1/1000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/enap-nl_12457/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector