Таблетки Норваск: инструкция по применению, состав и свойства

Норваск — антигипертензивное и антиангинальное средство. Оно относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Препарат может применяться при артериальной гипертензии и стенокардии у пациентов старше 18 лет, в том числе и у женщин в период вынашивания плода. Норваск несовместим с грудным вскармливанием.

Лекарственная форма

Таблетки Норваск: состав, свойства, инструкция по применению

Медикамент выпускается в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Описание и состав

Лекарственное средство выпускается в белых или практически белых таблетках, которые имеют форму изумруда. На одной стороне имеется гравировка «Pfizer», таблетки по 5 мг на другой стороне имеют надпись AML-5, по 10 мг — AML-10.

В качестве действующего компонента препарат содержит амлодипин.

Кроме него, медикамент содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • МКЦ;
  • кальция гидрофосфат;
  • Е 572;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Норваск относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

У пациентов со стенокардией препарат уменьшает тяжесть ишемии миокарда. Он расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, потребность его в кислороде, предупреждает спазм коронарных сосудов, в том числе спровоцированный курением.

У лиц со стабильной стенокардией медикамент повышает толерантность к физической нагрузке, сокращает количество приступов и потребность в нитроглицерине и других нитратов.

После приема препарата Норваск понижение давление наблюдается через 6—10 часов, длительность эффекта составляет 24 часа.

После приема внутрь лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 6—12 часов после принятия таблеток. До 97,5% связывается с белками.

Препарат подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения достигает 45 часов. До 70 % выводится с мочой, остальная часть через кишечник.

Показания к применению

для взрослых

Норваск применяется в качестве монопрепарата или в комплексе с другими медикаментам при артериальной гипертонии, стабильной и вазоспастической стенокардии.

для детей

Норваск нельзя прописывать пациентам до 18 лет.

для беременных и в период лактации

В период беременности Норваск можно принимать в том случае, когда польза для материи превышает потенциальный вред для ребенка. Препарат нельзя прописывать при грудном вскармливании.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя прописывать, если у пациента наблюдается:

  • выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
  • шоковое состояние;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • индивидуальная непереносимость состава лекарства и производных дигидропиридина;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, которая возникла после перенесенного инфаркта миокарда.

Норваск с осторожностью нужно выписывать пациентам со следующими патологиями:

  • печеночная недостаточность;
  • понижение артериального давления;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда и в течение месяца после него;
  • митральный и аортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • выраженное урежение или учащение сердцебиения;
  • хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Применения и дозы

для взрослых

Принимать Норваск нужно 1 раз в сутки, запивая таблетку 100 мл воды. Начальная дозировка при артериальной гипертонии и стенокардии составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции на терапию она может быть увеличена до 10 мг.

для детей

Норваск не применяется в детской практике.

для беременных и в период лактации

Во время вынашивания плода, а также после перевода младенца на смесь в период лактации Норваск можно принимать в обычном режиме.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

  • ощущение сердцебиения, приливы, падение артериального давление, отеки ног, обморок, диспноэ, васкулит, появление или усугубления хронической сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, загрудинные боли, нарушение сердечного ритма;
  • суставные и мышечные боли, судороги, болезнь Эрба — Гольдфлама, артроз, боли в спине;
  • головная боль, в том числе и мигренозная, головокружение, чрезмерная утомляемость и возбудимость, сонливость, бессонница, необычные сновидения, бессилие, общее недомогание, депрессивное состояние, шум в ушах, экстрапирамидные расстройства, безразличие к происходящему, дрожание частей тела, полиневропатия, гипестезия, парестезия, лабильность настроения, тревожность, нарушение вкуса, гипергидроз, ажитация, атаксия, потеря памяти;
  • абдоминальные боли, тошнота, рвота, запор, жидкий стул, вздутие живота, диспепсические расстройства, полный отказ от еды, сухость в ротовой полости, жажда, усиление аппетита, гастрит, панкреатит, повышение уровня билирубина в крови и активности печеночных энзимов, патологическое разрастание тканей десен, желтуха, гепатит;
  • понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура;
  • насморк, кровотечение из носовой полости, кашель;
  • двоение перед глазами, нарушение аккомодации и зрения, синдром «сухого глаз», конъюнктивит;
  • учащенное и болезненное мочеиспускание, увеличения объема мочи, никтурия, дизурия;
  • эректильная дисфункция, гинекомастии;
  • дерматит, нарушение пигментации кожных покровов, холодный пот, патологическое выпадение волос, ксеродермия;
  • увеличение или понижение веса, повышение уровня сахара в крови;
  • аллергия;
  • озноб, паросмия, боли неуточненной локализации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Норваск может применяться в комплексе с другими медикаментами, которые применяются для лечения артериальной гипертензии.
  • Может наблюдаться усиление антиангинального и антигипертензивного эффекта блокаторов медленных кальциевых каналов при назначении с тиазидными и «петлевыми» мочегонными средствами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами.
  • Нейролептики и α1-адреноблокаторы усиливают антигипертензивные действие от амлодипина.
  • Нельзя на фоне терапии прописывать симвастатин в суточной дозировке более 20 мг.
  • Противовирусные средства (к примеру, ритонавир) повышают уровень плазменной концентрации амлодипина.
  • Медикаменты кальция способны ослабит действие блокаторов медленных кальциевых каналов.

При назначении амплодипина в комплексе с циклоспоринам пациентам, перенесшим трансплантацию почки, может повышаться концентрацию последнего в организме. Нужно контролировать у этих больных концентрацию циклоспорина.

  1. При однократном одновременном приеме 240 мл и 10 мг Норваска не наблюдается существенное изменение фармакокинетики амлодипина, но все-таки нежелательно их принимать вместе, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 может повышаться биодоступность амлодипина, в результате усилиться гипотензивный эффект.
  2. При одновременном назначении дилтиазема (блокатор изофермента CYP3A4) в дозировке 180 мг и амлодипина в дозировке 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертонией наблюдается повышение системной экспозиции блокаторов медленных кальциевых каналов.
  3. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (к примеру, кетоконазол, итраконазол) могут стать причиной повышения содержания амлодипина в плазме крови, поэтому принимать их вместе надо с осторожностью.
  4. У пациентов, которые принимают одновременно кларитромицин и амлодипин, возрастает вероятность снижения артериального давления.
  5. При назначении Норваска 10 и индукторов изофермента CYP3A4 следует тщательно контролировать артериальное давление.
  6. Амлодипин может повышать содержание такролимуса в плазме крови, что возможно приведет к его передозировке.

Особые указания

Чтобы предупредить болезненность, кровоточивость и гиперплазию десен во время приема медикамента надо тщательно соблюдать гигиену ротовой полости и наблюдаться у стоматолога.

У лиц старшей возрастной группы возможно увеличение периода полувыведения и снижения клиренса медикамента. Корректировка дозировки не требуется, но нужно тщательно следить за этими пациентами.

  • Хотя блокаторы медленных кальциевых каналов не провоцируют синдром отмены терапию нужно прекращать постепенно.
  • Во время лечения у пациентов, страдающих сердечной недостаточность, чаще возникает отек легких, но при этом не отмечается ухудшения патологии.
  • Прием медикамента может стать причиной сонливости, головокружения и других нежелательные реакции со стороны ЦНС, поэтому нужно быть осторожным при управлении автомашиной.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозировки может наблюдаться сильное снижение давление, которое закончиться шоком и гибелью пациента.

Пострадавшему промывают желудок, прописывают активированный уголь (особенно если прошло не более 2 часом после принятия лекарства). Рекомендуется принять горизонтальное положение с низким изголовьем. Назначают терапию, которая помогает поддержать функцию сердечно-сосудистой системы.

Проводят мониторинг показателей функции легких и сердца, контролирует объем циркулирующей крови, диуреза. Если не имеются противопоказания, то для восстановления тонуса сосудов прописывают сосудосуживающие средства.

Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.

Условия хранения

Норваск следует при температуре, не превышающей 25 градусов, в месте недосягаемом для детей. Срок годности лекарственного средства составляет 4 года, по истечению, которого его принимать нельзя.

Аналоги

Заменить препарат Норваск можно на следующие медикаменты:

  1. Дальнева — комбинированный препарат, одним из активных компонентов которого является амлодипин. Выпускается он в таблетках, которые назначают при артериальной гипертонии и стенокардии пациентам старше 18 лет, за исключением беременных и кормящих пациенток.
  2. Экватор — комбинированный медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется лизиноприлом и амлодипином. Выпускается лекарство в таблетках, которые противопоказаны детям, женщинам в положении и кормящим грудью.
  3. Дуплекор — комбинированное венгерское лекарственное средство. Выпускается оно в таблетках, которые содержат амлодипин и аторвастатин. Медикамент противопоказан лицам меньше 18 лет, беременным и кормящим женщинам.
  4. Кадуэт является частичным аналогом таблеток Норваск. Выпускается он в таблетках, которые противопоказаны детям, женщинам в положении, кормящим грудью.

Принимать вместо Норваска аналог можно только после консультации с лечащим врачом.

Цена

Стоимость Норваска составляет в среднем 569 рублей. Цены колеблются от 238 до 1036 рублей.

Источник: https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/norvask1.html

Норваск: таблетки 5 мг и 10 мг

Лекарством, относящимся к антагонистам кальция, является Норваск. Инструкция по применению указывает, что таблетки 5 мг и 10 мг содержат в своем составе амлодипин. Препарат помогает в терапии артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии.

Таблетки Норваск: состав, свойства, инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Таблетки Норваск выпускаются в двух дозировках. В 1 таблетке препарата Норваск содержится 5 мг или 10 мг амлодипина.

В качестве вспомогательных веществ выступают: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмала натрия.

Показания к применению

От чего помогает Норваск? Таблетки показаны к применению при:

  • стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами);
  • артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами).

Инструкция по применению

Норваск принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Фармакологическое действие

Норваск обеспечивает блокировку так называемых “медленных” кальциевых каналов, тем самым способствуя снижению тонуса гладкомышечной стенки кровеносных сосудов.

Данный процесс обеспечивает предупреждение ишемии миокарда.

Ишемия представляет собой сужение просвета сосуда до такой степени, когда кровь теряет возможность в полной мере питать сердечную мышцу, в результате чего происходит омертвление участка сердца – инфаркт.

При расслаблении коронарных и близлежащих сосудов увеличивается их просвет, благодаря чему снижаются ишемические риски. Лекарственное средство обеспечивает снижение потребности сердца в питательных веществах и кислороде. Данное обстоятельство становится возможным благодаря расширению сосудов и уменьшению нагрузки на сердце.

Способствует снижению давления у пациента в сидячем и лежачем положении. Благодаря медленному началу действия препарата, исключается возможность скачка давления.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина.
  • Тяжелое течение артериальной гипотензии (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.).
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая тяжелый аортальный стеноз.
  • Возраст до 18 лет (исследования, подтверждающие безопасность и эффективность применения Норваска для этой возрастной категории больных, не проводились).
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
  • Относительные (назначение Норваска требует осторожности на фоне следующих заболеваний/состояний):
  • Острый инфаркт миокарда (дополнительно – на протяжении 30 дней после него).
  • Синдром слабости синусного узла, включая выраженную тахикардию, брадикардию.
  • Артериальная гипотензия.
  • Печеночная недостаточность.
  • Аортальный и митральный стеноз.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Одновременное применение с индукторами либо ингибиторами изофермента CYP3A4.
  • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (по классификации NYHA – III-IV функциональный класс).
Читайте также:  Индийский метод лечения гипертонии йодом: польза, схема терапии и противопоказания

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Норваска беременным женщинам препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска для здоровья матери и плода. В период лактации на время терапии грудное вскармливание необходимо прервать.

Побочные явления

  • сердцебиение;
  • анорексия;
  • озноб;
  • лабильность настроения;
  • гипестезии;
  • импотенция;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
  • приливы крови к лицу;
  • желтуха;
  • миастения;
  • тремор;
  • изменения в массе тела;
  • диарея;
  • ощущение боли за грудиной;
  • дизурия;
  • периферические отеки (стоп и лодыжек);
  • тромбоцитопения;
  • повышенная утомляемость;
  • депрессия;
  • лейкопения;
  • ринит;
  • учащенное или болезненное мочеиспускание;
  • развитие или усиление сердечной недостаточности;
  • инфаркт миокарда;
  • дерматит;
  • мышечные судороги;
  • атаксия;
  • конъюнктивит;
  • сыпь и зуд;
  • судороги;
  • гипергликемия;
  • гастрит;
  • пигментные нарушения кожных покровов;
  • амнезия;
  • чувство жажды;
  • крапивница;
  • звон в ушах;
  • недомогание;
  • нарушение аккомодации;
  • никтурия;
  • кашель;
  • головная боль;
  • апатия;
  • чувство тревоги;
  • избыточное снижение АД;
  • полиурия;
  • васкулит;
  • сухость во рту;
  • гипербилирубинемия;
  • носовое кровотечение;
  • нервозность;
  • головокружение;
  • артроз;
  • миалгия;
  • ангионевротический отек;
  • боль в глазах;
  • рвота;
  • ощущение жара;
  • парестезии;
  • повышенное потоотделение;
  • диспепсия;
  • астения;
  • боль в спине;
  • диплопия;
  • одышка;
  • бессонница;
  • сонливость;
  • алопеция;
  • повышение аппетита;
  • холодный пот;
  • обморок;
  • панкреатит;
  • мигрень;
  • боль в брюшной полости;
  • гиперплазия десен;
  • запор или метеоризм;
  • ортостатическая гипотензия;
  • ажитация;
  • гинекомастия;
  • извращение вкуса;
  • тошнота;
  • мультиформная эритема;
  • артралгия;
  • ксеродермия;
  • гепатит;
  • паросмия;
  • ксерофтальмия;
  • нарушение зрения;
  • периферическая нейропатия;
  • тромбоцитопеническая пурпура.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Почитайте также эту статью:  Кардикет

Особые указания

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

  • Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.
  • Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.
  • Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.
  • Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Лекарственное взаимодействие

При артериальной гипертензии препарат Норваск можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами.

  • Норваск можно безопасно принимать одновременно с антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
  • Повторный прием препарата Норваск дозой 10 мг и аторвастатина 80 мг не влияет на показатели фармакокинетики аторвастатина.
  • Норваск и антацидные препараты, содержащие алюминий или магний – существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
  • Норваск и «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиление антигипертензивного и антиангинального эффекта препарата Норваск.
  • Для терапии стабильной стенокардии Норваск разрешается комбинировать с иными антиангинальными препаратами (бета-адреноблокаторами, нитратами короткого или пролонгированного действия).
  • Норваск и препараты лития – возможен риск усиления нейротоксичного действия препаратов лития (возникновение диареи, рвоты, тошноты, тремора, атаксии, шума в ушах).
  • Норваск и нейролептики и изофлуран – увеличение антигипертензивного эффекта амлодипина.
  • Норваск и итраконазол, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 – увеличение концентрации амлодипина в крови. Комбинацию данных препаратов необходимо проводить с особой осторожностью.

Однократный прием грейпфрутового сока объемом 240 мл одновременно с Норваском в дозе 10 мг не сопровождается значимыми изменениями со стороны фармакокинетики амлодипина. Но несмотря на это одновременно принимать грейпфрутовый сок и Норваск не рекомендуется т.к. возможно повышение биодоступности активного вещества Норваска и как в следствии усиление гипотензивного действия.

  • Одновременный прием эритромицина и амлодипина у молодых и здоровых пациентов возрастом 18-43 года не влечет значительные изменения экспозиции амлодипина.
  • Не отмечается клинически значимое взаимодействие препарата Норваск с индометацином и различными НПВС.
  • Однократный и повторный прием препарата Норваск в дозе 10 мг не оказывает влияние на фармакокинетику этанола.
  • Одновременный и многократный прием препарата Норваск в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг повышает экспозицию симвастатина на 77%. При такой комбинации необходимо ограничивать дозу симвастатина, доза не должна превышать 20 мг.
  • При сочетании препарата Норваск с индукторами изофермента CYP3A4 необходимо тщательно контролировать артериальное давление пациента.
  • Однократный прием пациентами пожилого возраста с гипертензией препарата Норваск в дозе 5 мг и дилтиазема в дозе 180 мг приводит к повышению системной экспозиции активного вещества амлодипина на 57%.
  • Норваск и противовирусные препараты (ритонавир и прочие) – увеличение концентрации амлодипина в плазме крови.
  • Норваск не влияет на концентрацию дигоксина в кроки, а так же не влияет на его почечный клиренс.
  • Норваск не оказывает влияние на связывание фенитоина, индометацина, дигоксина, варфарина с белками крови.
  • Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.
  • Норваск и нейролептики, альфа1-адреноблокаторы – усиление антигипертензивного эффекта препарата Норваск.
  • Норваск и препараты кальция – уменьшение терапевтического эффекта препарата Норваск.
  • Силденафил в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику препарата.
  • Во время терапии препаратом Норваск разрешается проводить однократный прием силденафила в дозе 100 мг.

При изучении действия Норваска отрицательный инотропный эффект не наблюдался. Но необходимо учитывать, что некоторые БКК (блокаторы кальциевых каналов) способны усилить инотропный эффект для антиаритмических препаратов (к примеру, для амиодарона, хинидина).

Аналоги лекарства Норваск

По структуре определяют аналоги:

  1. Стамло.
  2. Амлодипин Кардио.
  3. Калчек.
  4. Акридипин.
  5. Кармагип.
  6. Амлонг.
  7. Корди Кор.
  8. Амлодипин.
  9. Нормодипин.
  10. Амлодипина безилат.
  11. Кардилопин.
  12. Амлотоп.
  13. Амлодигамма.
  14. Амлодипина малеат.
  15. Амлодифарм.
  16. Амлонорм.
  17. Корвадил.
  18. Амлорус.
  19. Омелар Кардио.
  20. Амлодак.
  21. Аген.
  22. Амловас.
  23. Амлокард Сановель.
  24. Тенокс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Норваск (таблетки 5 мг, 30 шт.) в Москве составляет 518 рублей.

Температура хранения должна быть не выше +25° С. Срок годности препарата в таблетках – 4 года. Препарат Норваск инструкция по применению предписывает хранить подальше от детей.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/norvask.html

Норваск — цена, наличие в аптеках

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

П N015567/01-260707

Торговое название препарата: НОРВАСК®

Международное непатентованное название:

амлодипин.

Лекарственная форма:

таблетки.

  • Состав
  • Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание
Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.

Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Код АТХ: С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Читайте также:  Лечение гипертонии у пожилых людей: традиционные и народные методы

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой.

Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов.

Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

  1. Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
  2. Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.
  3. Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
  4. Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
  5. Система кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  6. Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.
  7. Система дыхания: не часто — одышка, ринит, очень редко — кашель.
  8. Мочеполовая система: не часто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия.
  9. Аллергические реакции: не часто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
  10. Прочие: не часто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

  1. Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
  2. Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

  • Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
  • Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
  • Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
  • В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

  1. При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
  2. Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина.
  3. Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
  4. Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
  5. Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
  6. Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
  7. Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
  8. Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
  9. Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 и 10 мг.

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/norvask_5316/

НОРВАСК

Лекарства, Блокаторы кальциевых каналов

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Читайте также:  ЭхоКГ при инфаркте миокарда: показания, особенности и проведение процедуры

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248.111 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

  • Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
  • У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
  • Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

  •  артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  •  стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
  •  тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  •  обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  •  шок (включая кардиогенный);
  •  гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  •  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  •  повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

  • Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/norvasc/

Норваск : инструкция по применению

  • Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
  • Амлодипин не влияет на связывание с белками следующих препаратов in vitro: дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
  • Симвастатин: Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.
  • Грейпфрутовый сок: Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4: Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови.

Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

Дантролен (инфузии): в связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения усиливает гипотензивное действие-других препаратов, понижающих артериальное давление.

  1. В приведенных ниже исследованиях значимых изменений  как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.
  2. Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.
  3. Алюминий/магний (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

  • Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.
  • Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.
  • Этанол (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.
  • Варфарин: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после трансплантации почек, не проводились.

В ходе различных исследований, проведенных у пациентов после трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.

Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.

Источник: https://apteka.103.by/norvask-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector